ペプチド医薬品はすべての生体高分子に対する分子標的薬になると期待されてきましたが、“アンドラッガブル”なタンパク質との結合親和性、タンパク質分解酵素に対する感受性、細胞膜透過性、薬物動態 (腎臓からの速やかな排泄)に主に問題があり、“アンドラッガブル”なタンパク質に対する医薬品開発がそのままでは困難なことが分かりました。これらの問題を解決した創薬基盤技術として、弊社の代表が開発者として関わっている炭化水素のみから成るαヘリックス型架橋ペプチドなどが知られています。

このような背景のもと、弊社は世界的にほとんど例がないβストランド型架橋ペプチドを開発しました。αヘリックス型架橋ペプチドではαヘリックスを架橋により固定するのに対し、βストランド型架橋ペプチドではβストランド以外のコンフォメーションを不安定化させるという分子設計になっています。量子化学計算によりαヘリックス、310ヘリックス、PPIIヘリックスに比べ、βストランドの方が安定な構造であることが分かり、分子設計と矛盾しない結果が得られました。そして野生型のペプチドに比べ架橋ペプチドは細胞膜透過性が高いことを明らかにしました。

【特許出願】
βストランド型架橋ペプチド

特許発明品
・架橋ペプチド
・3000種類以上のβ位に置換基 (細胞膜透過性を向上させる置換基)のある人工アミノ酸